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V58077-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ICA-105665 (PF-04895162) is a potent and orally active neuronal Kv7.2/7.3 and Kv7.3/7.5 potassium channels opener. ICA-105665 inhibits liver mitochondrial function and bile salt export protein (BSEP) transport (IC50 of 311 μM). ICA-105665 can penetrate the blood-brain barrier and has antiseizure effects.

靶点：

Kv7.2/7.3 and Kv7.3/7.5 potassium channels

体外研究：

对于 ICA-105665 (PF-04895162)，在为期 7 天的大鼠毒性研究中，观察到剂量依赖性丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高，这可能表明存在肝毒性。然而，没有发现肝损伤的组织学证据，并且在重复的 7 天研究中也没有证实 ALT 升高。此外，在大鼠中进行的为期 28 天和 6 个月的毒性研究在转氨酶升高和肝毒性方面均呈阴性，在食蟹猴中长达 9 个月的毒性研究也呈阴性[2]。
ICA -105665 (PF-04895162) 在多种动物模型中表现出广谱抗惊厥活性，包括最大电击、6 Hz 癫痫发作、戊四唑和剂量为 <1 至 5 mg/kg 的电点燃[3] .

体内研究：

ICA-105665 (PF-04895162) 对 THLE 和 HepG2 细胞系 (72 小时后的 IC50=~192 μM 和 130 μM) 或人肝细胞 (48 小时后的AC50>125 μM) 没有表现出强毒性。用浓度 >11 μM 的 ICA-105665 (PF-04895162) 处理人肝细胞 25 分钟后，线粒体呼吸储备功能受损。

参考文献：

1. Aleo MD, et al. Phase I study of PF‐04895162, a Kv7 channel opener, reveals unexpected hepatotoxicity in healthy subjects, but not rats or monkeys: clinical evidence of disrupted bile acid homeostasis. Pharmacol Res Perspect. 2019 Feb;7(1):e00467.
2. Generaux G, et al. Quantitative systems toxicology (QST) reproduces species differences in PF-04895162 liver safety due to combined mitochondrial and bile acid toxicity. Pharmacol Res Perspect. 2019 Oct 9;7(6):e00523.
3. Kasteleijn-Nolst Trenité DG, et al. Kv7 potassium channel activation with ICA-105665 reduces photoparoxysmal EEG responses in patients with epilepsy. Epilepsia. 2013 Aug;54(8):1437-43.
4. Bialer M, et al. Progress report on new antiepileptic drugs: a summary of the Eleventh Eilat Conference (EILAT XI). Epilepsy Res. 2013 Jan;103(1):2-30.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.814 ml	14.071 ml	28.142 ml
5 mM	0.563 ml	2.814 ml	5.628 ml
10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.814 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

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参考文献

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