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V58088-1ml	10mM in DMSO	￥3100.00 V58088-1ml ￥3100.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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产品描述：

PF-06305591 dihydrate is a potent and highly selective voltage gated sodium channel NaV1.8 blocker, with an IC50 of 15 nM. An excellent preclinical in vitro ADME and safety profile.

靶点：

Nav1.8:1.5 nM (IC50)

体外研究：

PF-06305591 (compound 9) has good rat bioavailability. PF-06305591 offers the possibility of investigating higher IC50 multiples of Nav1.8 blockade in the clinic, and therefore a more thorough evaluation of the role of NaV1.8 in the treatment of pain.

体内研究：

PF-06305591 (compound 9) has a highly attractive profile with respect to NaV selectivity, hERG activity, passive permeability and in vitro metabolic stability.

参考文献：

1. Brown AD, et al. The discovery and optimization of benzimidazoles as selective NaV1.8 blockers for the treatment of pain. Bioorg Med Chem. 2019 Jan 1;27(1):230-239.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.222 ml	16.109 ml	32.218 ml
5 mM	0.644 ml	3.222 ml	6.444 ml
10 mM	0.322 ml	1.611 ml	3.222 ml
50 mM	0.064 ml	0.322 ml	0.644 ml

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参考文献

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