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V58089-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader.

靶点：

CDK4;CDK6

体外研究：

在接受肿瘤特异性 CD8+ T 细胞[5] 的小鼠中，Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 导致 T 细胞持久性和免疫记忆增加。

体内研究：

Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 在健康受试者血浆中的 T1/2 为 43.1 小时。
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 的主要作用机制是抑制视网膜母细胞瘤 (RB) 蛋白磷酸化并因此诱导细胞周期停滞。

参考文献：

1. Edward S. Kim, et al. Abemaciclib in Combination with Single-Agent Options in Patients with Stage IV Non–Small Cell Lung Cancer: A Phase Ib Study.
2. Nathanael Gray, et al. Degradation of cyclin-dependent kinase 4/6 (cdk4/6) by conjugation of cdk4/6 inhibitors with e3 ligase ligand and methods of use. WO2017185031A1.
3. Palaniappan, et al. Abstract CT153: Pharmacokinetic drug interactions between abemaciclib and CYP3A inducers and inhibitors. Cancer Res. 2016-7-15; 76 (14_Supplement): CT153.
4. Goel S, et al. CDK4/6 Inhibition in Cancer: Beyond Cell Cycle Arrest. Trends Cell Biol. 2018 Nov;28(11):911-925.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.883 ml	9.416 ml	18.832 ml
5 mM	0.377 ml	1.883 ml	3.766 ml
10 mM	0.188 ml	0.942 ml	1.883 ml
50 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.377 ml

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参考文献

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