| 产品描述： | TCMDC-135051 hydrochloride is a highly selective and potent protein kinase PfCLK3 inhibitor with low off-target toxicity. TCMDC-135051 hydrochloride prevents trophozoite-to-schizont transition, disrupts transcription and reduces transmission to the mosquito vector. TCMDC-135051 hydrochloride has antiparasiticidal activity (EC50=320 nM). |
| 体内研究： |
TCMDC-135051 hydrochloride 肝脏侵袭和发育试验中表现出对对伯氏疟原虫 (P. berghei) 显示出有效的抑制活性。其中该化合物的 pEC50 值为 6.17 (EC50=0.40 μM)。使用重组 PvCLK3 (P. vivax) 和 PbCLK3 (P. berghei) 的激酶测定表明，TCMDC-135051 hydrochloride 对这两个直系同源物具有接近等效的抑制作用，pIC 50 值分别为 7.47 (IC50=0.033 μM) 和 7.86 (IC50=0.013 μM)。 |
| 参考文献： |
1. Alam MM, et al. Validation of the protein kinase PfCLK3 as a multistage cross-species malarial drug target. Science. 2019 Aug 30;365(6456). pii: eaau1682.
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| 保存条件： |
-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.968 ml |
9.842 ml |
19.683 ml |
| 5 mM |
0.394 ml |
1.968 ml |
3.937 ml |
| 10 mM |
0.197 ml |
0.984 ml |
1.968 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.197 ml |
0.394 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
