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V58094-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Pomotrelvir is a selective, competitive, orally active covalent inhibitor of the SARS-CoV-2 main protease (Mpro), with an IC50 of 24 nM for wild-type SARS-CoV-2 Mpro. Pomotrelvir inhibits viral polyprotein processing, thereby preventing viral replication. Pomotrelvir has shown broad antiviral activity against multiple SARS-CoV-2 variants (including Omicron) in cell-based experiments, and has an additive effect when combined with nucleoside analogs that target viral RNA synthesis. Pomotrelvir is primarily used for the research and development of COVID-19 antiviral drugs, especially for infections caused by SARS-CoV-2 and its variants.

靶点：

SARS-CoV-2 (Mpro:24 nM (IC50)

体内研究：

酶活性测定实验：Pomotrelvir 竞争性抑制 SARS-CoV-2 Mpro，Ki 为 2.7 nM；且对其他人类冠状病毒 (CoV-229E、CoV-OC43 等) 的 Mpro 也有抑制作用，IC50 为 61-379 nM。
细胞感染实验：Pomotrelvir (23-36 nM；48 h) 在 iPS-AT2、A549-hACE2 和 Huh7 细胞的 SARS-CoV-2 感染或复制实验中，显著抑制病毒复制，EC50 值为 23-36 nM，对 Omicron 等临床分离株有效。
交叉耐药性实验：Pomotrelvir 对携带 Nirmatrelvir 耐药突变 (如 E166V、H172Y) 的 Mpro 抑制活性显著下降，部分突变 (如 L50F、T21I) 不影响其抑制效果。
结合特异性实验：Pomotrelvir (100 μM) 在人类蛋白酶抑制实验中，对 caspase-2、Chymotrypsin C 等无抑制作用，显示出对 SARS-CoV-2 Mpro 的高选择性。

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.193 ml	10.966 ml	21.933 ml
5 mM	0.439 ml	2.193 ml	4.387 ml
10 mM	0.219 ml	1.097 ml	2.193 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.439 ml

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