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V58124-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Ganaplacide (KAF156) hydrochloride is a first-in-class, orally active imidazolopiperazine antimalarial agent. Ganaplacide hydrochloride is active against a broad range of Plasmodium species, including drug-resistant parasites. Ganaplacide hydrochloride is parasiticidal against both asexual and sexual blood stages as well as the liver stages of the parasite.

靶点：

Plasmodium

体外研究：

KAF156 对成熟的恶性疟原虫配子体表现出杀灭活性，从而阻止寄生虫传播给按蚊蚊子[1]。
Ganaplacide hydrochloride (KAF156) hydrochloride (1-15 mg/kg；口服) 在疟疾的因果预防小鼠模型中具有充分的保护作用[1]。

体内研究：

Ganaplacide hydrochloride (KAF156) hydrochloride 显示出血液裂殖体杀活性，针对 P. falciparum 药物敏感和耐药菌株的 50% 抑制浓度为 6 至 17.4 nM。

参考文献：

1. Kuhen KL, et al. KAF156 is an antimalarial clinical candidate with potential for use in prophylaxis, treatment, and prevention of disease transmission. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(9):5060-5067.
2. Leong FJ, et al. A first-in-human randomized, double-blind, placebo-controlled, single- and multiple-ascending oral dose study of novel Imidazolopiperazine KAF156 to assess its safety, tolerability, and pharmacokinetics in healthy adult volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(11):6437-6443.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.233 ml	11.163 ml	22.326 ml
5 mM	0.447 ml	2.233 ml	4.465 ml
10 mM	0.223 ml	1.116 ml	2.233 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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参考文献

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