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V58130-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Ibuzatrelvir (PF-07817883), a second-generation, orally bioavailable, is SARS-CoV-2 main protease (Mpro and 3CLpro) inhibitor with improved metabolic stability. Ibuzatrelvir has demonstrated pan-human coronavirus antiviral activity and off-target selectivity profile in vitro and in preclinical animal studies. Ibuzatrelvir is well tolerated with a safety profile similar to placebo and prevents viral infection and transmission. Ibuzatrelvir can be used to inhibit COVID-19.

体外研究：

Ibuzatrelvir (0-500 mg/kg，口服，单次剂量) 在小鼠适应的 SARS-CoV-2 动物模型中以剂量依赖的方式抑制病毒复制[4]。 Ibuzatrelvir在大鼠和猴子体内的药动学[1]

体内研究：

Ibuzatrelvir (0-10000 nM，3 天) 抑制 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS Mpro 活性的 IC50 值分别为 18 nM 和 930 nM。Ibuzatrelvir 在 VeroE6、MRC-5 或 Vero81 细胞中，显示出 SARS-CoV-2 Mpro 以及相关人冠状病毒蛋白水解活性的有效抑制剂。
Ibuzatrelvir 在分化的正常人支气管上皮 (dNHBE) 细胞中表现出较强的抗病毒活性，EC50 和 EC90 值分别为 34 nM 和 70 nM。

参考文献：

1. Owen, et al. Preparation of peptidomimetic nitriles as SARS-CoV-2 3CL protease inhibitors and methods for the treatment of COVID-19. World Intellectual Property Organization, WO2021250648 A1. 2021-12-16.
2. Mahta Mortezavi, et al. Virologic Response and Safety After Oral Administration of Ibuzatrelvir, a Novel SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor, in Non-Hospitalized Adults With Symptomatic COVID-19. European Congress of Clinical Microbiology and Infectious Disease (ECCMID) 2024; 2024 April 27-30.
3. Westberg M, et al. An orally bioavailable SARS-CoV-2 main protease inhibitor exhibits improved affinity and reduced sensitivity to mutations[J]. Sci Transl Med. 2024 Mar 13;16(738):eadi0979.
4. Allerton CMN, et al. A Second-Generation Oral SARS-CoV-2 Main Protease Inhibitor Clinical Candidate for the Treatment of COVID-19[J]. J Med Chem. 2024 Apr 30.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.043 ml	10.215 ml	20.429 ml
5 mM	0.409 ml	2.043 ml	4.086 ml
10 mM	0.204 ml	1.021 ml	2.043 ml
50 mM	0.041 ml	0.204 ml	0.409 ml

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参考文献

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