| 产品描述: | HY-078020 (compound III-4) is a selective, orally active antagonist for histamine H1 receptor with an IC50 of 24.12 nM. HY-078020 exhibits an anti-inflammatory effect in allergic diseases. |
| 靶点: |
H1 Receptor:24.12 nM (IC50); mAChR3 |
| 体外研究: |
HY-078020 (5 mg/kg,灌胃) 抑制 histamine 诱导的 ICR/KM 小鼠皮肤血管舒张和毛细血管通透性,血管通透性抑制率为 58.71 %。 HY-078020 (10 mg/kg,静脉注射) 表现出微弱的抗胆碱能活性,对 wistar 小鼠的唾液分泌抑制率为 10.8%。 |
| 体内研究: |
HY-078020 对 H1R 具有强效抑制活性 (IC50 是 24.12 nM),对 M3R 和 hERG 抑制作用较弱,IC50 分别为 >10 和 17.6 μM。 HY-078020 具有适度的渗透性 (流出率 <2),肝微粒体稳定性,在人、比格犬和小鼠 (T1/2 = 86.625 min) 体内表现出较长的半衰期。 HY-078020 对大鼠 cytochrome P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 具有抑制作用。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.941 ml |
9.707 ml |
19.414 ml |
| 5 mM |
0.388 ml |
1.941 ml |
3.883 ml |
| 10 mM |
0.194 ml |
0.971 ml |
1.941 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.194 ml |
0.388 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |