| 产品描述: | LLK203 is a potent USP2/USP8 dual-target inhibitor with IC50s of 0.89 μM and 0.52 μM, respectively. LLK203 leads a degradation of ERα and induces apoptosis of breast cancer MCF-7 cells. LLK203 demonstrates antitumor activities against the 4T1 tumor mice model. |
| 靶点: |
USP2:0.89 μM (IC50); USP8:0.52 μM (IC50) |
| 体外研究: |
LLK203 (20 mg/kg;腹腔;每天;持续 23 天) 显着减少 4T1 荷瘤小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 Pharmacokinetic Parameters of LLK203 in male Sprague-Dawley rats[1]. |
| 体内研究: |
LLK203 (0-100 μM;36小时) 对 MCF-7 细胞具有高抑制活性 (IC50=3.4 μM),比 ML364 (IC50=9.3 μM) 靶向性更强。与 ML364 相比,LLK203 对 USP2 的活性增加了 4 倍,USP8 活性增加了 9 倍。 LLK203 (10-50 μM;24 小时) 可增加 MCF-7 细胞凋亡细胞的比例,并大部分保持在 G1 期。 LLK203 (2-50 μM;24 小时) 可以以剂量依赖性方式降解各种蛋白质 (MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα)。 LLK203 (2-50 μM;持续 7 天) 在 10 μM 浓度下表现出强大的抑制克隆形成的能力。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.78 ml |
8.902 ml |
17.803 ml |
| 5 mM |
0.356 ml |
1.78 ml |
3.561 ml |
| 10 mM |
0.178 ml |
0.89 ml |
1.78 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.178 ml |
0.356 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |