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V58147-1ml

10mM in DMSO

￥1550.00

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产品描述：

NADPH oxidase-IN-1 is an orally active NADPH oxidase (Nox) inhibitor, related with neuronal inflammation. NADPH oxidase-IN-1 can cross the blood-brain barrier (BBB), inhibits Nox2 and Nox4 with IC50s of 1.9 μM and 2.47 μM, respectively. NADPH oxidase-IN-1 suppresses pro-inflammatory cytokines production and LPS-mediated microglial migration, also has in vivo efficacy.

靶点：

NOX2:1.9 μM (IC50); NOX4:2.47 μM (IC50)

体外研究：

NADPH oxidase-IN-1 (化合物11) (30 mg/kg; 口服给药; 每日给药, 共 4 周) 在患帕金森疾病的小鼠模型中，能够减弱 MPTP 诱导的小胶质细胞激活，减少多巴胺能神经元损伤。
NADPH oxidase-IN-1 通过静脉注射 (10-300 mg/kg; 单次给药) 和灌胃 (10- 1000mg /kg;单次剂量) 处理，对雄性和雌性小鼠都是安全的。

体内研究：

NADPH oxidase-IN-1 (化合物11) 可以穿过血脑屏障，Pe 值为 13.6 (10-6 cm/s)，由平行人工膜透性试验 (PAMPA) 测定。
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 30min) 抑制 LPS 诱导 BV2 小胶质细胞产生 ROS，并呈剂量依赖性。
NADPH oxidase-IN-1 (10 μM; 24 h) 抑制 BV2 细胞中促炎细胞因子的 mRNA 表达。
NADPH oxidase-IN-1 (1 nM-10 mM; 24 h) 也抑制 BV2 细胞的激活和迁移。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.677 ml	13.387 ml	26.773 ml
5 mM	0.535 ml	2.677 ml	5.355 ml
10 mM	0.268 ml	1.339 ml	2.677 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.535 ml

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