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V58157-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is a potent TRPV1 antagonist with an IC50 of 2.66 nM against capsaicin. TRPV1 antagonist 3 is mode-selective, oral bioavailable (F = 60%) and CNS-penetrant.

靶点：

hTRPV1:2.66 nM (IC50); TRPM8:7.45 μM (IC50)

体外研究：

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) (0-30 mg/kg; i.p.; 30 min) shows anti-nociceptive effect mainly mediated by blocking CAP-activated channel.
TRPV1 antagonist 3 (0-100 mg/kg; i.g.) had no obvious thermal effect in rats.
TRPV1 antagonist 3 (10 mg/kg; i.v.) shows a good concentration in the brain at 0.5 h, with value of 2311 ng/g, and has good CNS penetration, with a brain/plasma ratio of 1.66.

体内研究：

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is highly selective for the TRPV1 receptor relative to other TRP channels.
TRPV1 antagonist 3 shows acceptable aqueous solubility (solubility at pH 7.4 = 26 μg/mL) .

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.554 ml	12.77 ml	25.541 ml
5 mM	0.511 ml	2.554 ml	5.108 ml
10 mM	0.255 ml	1.277 ml	2.554 ml
50 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.511 ml

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