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V58177-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Pan KRas-IN-1 is a pan KRas inhibitor, can be used for agent resistance in cancer developed with KRas G12C inhibitors[1].

靶点：

KRas G12D:≤2 nM (IC50);KRas G12S:≤2 nM (IC50);KRas G12C:≤2 nM (IC50);KRas Q61H:≤2 nM (IC50);KRas G12V:≤2 nM (IC50);K-Ras WT:≤2 nM (IC50);K-Ras G12R:≤2 nM (IC50)

体内研究：

Pan KRas-IN-1 (example 5) shows high binding capacity to KRas, with IC50s of <2 nM among different KRas isform, including G12D, G12V, G12R, G12A, G12S, G13D, Q61H, and WT[1].

Pan KRas-IN-1 inhibits the phosphorylation of ERK downstream of KRas in different cells; AsPC-1 (G12D, IC50=9 nM), A549 (G12S, IC50=11 nM), HCT116 (G13D, IC50=23 nM), NCI-H358 (G12C, IC50=6 nM), NCI-H460 (Q61H, IC50=12 nM), NCI-H727 (G12V, IC50=29 nM), MKN1 (WT, IC50=32 nM), PSN-1 (G12R, IC50=681 nM)[1].

Pan KRas-IN-1 (0-3000 nM; 5 d) exhibits anti-proliferative activity against mutation of reststance to Adagrasib in mouse 3T3 fibroblasts, with IC50s of 32 nM (G12A), 28.1 nM (G12C), 20.25 nM (G12D), 1742 nM (G12R), 94 nM (G12V), 50 nM (G12W), 610 nM (G13D), 58 nM (Q61H)[1].

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.646 ml	8.228 ml	16.456 ml
5 mM	0.329 ml	1.646 ml	3.291 ml
10 mM	0.165 ml	0.823 ml	1.646 ml
50 mM	0.033 ml	0.165 ml	0.329 ml

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参考文献

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