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V58178-1ml

10mM in DMSO

￥1880.00

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产品描述：

MTX-531 is an oral drug that inhibits EGFR (with an IC50 of 14.7 nM) and PI3K (with IC50 values of 6.4, 233, 8.3, and 1.1 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ respectively), and it has anti-tumor effects. MTX-531 also acts as a weak agonist of PPARγ, with an IC50 of 2.5 µM, helping to alleviate hyperglycemia induced by PI3K inhibitors.

靶点：

PI3Kα:6.4 nM (IC50); PI3Kβ:233 nM (IC50); PI3Kδ:1.1 nM (IC50); PI3Kγ:8.3 nM (IC50); PPARγ:3.4 μM (EC50)

体外研究：

MTX-531 (100 mg/kg，口服，单次剂量) 在小鼠中时间依赖性的抑制 EGFR 和 PI3K-mTOR 通路信号[1]。
MTX-531 (25 mg/kg，口服，每日一次，134-145 天) 在小鼠中抑制肿瘤增殖[1]。
MTX-531 (100 mg/kg，口服，单次剂量) 在小鼠中耐受性非常好，并且独特地不会导致 PI3K 抑制剂常见的高血糖[1]。
MTX-531 (100 mg/kg，口服，单次剂量) 在 HNSCC PDX 模型中抑制 EGFR 和 PI3K-mTOR 信号传导和肿瘤生长[1]。
MTX-531 增强了 CRC 中 MEK 的抑制作用[1]。
MTX-531 (100 mg/kg，口服，0-35 天) 与 KRAS-G12C 抑制剂联用在在携带 KRAS-G12C 突变的结直肠癌或胰腺肿瘤的小鼠中抑制肿瘤生长[1]。

体内研究：

MTX-531 (0-10000 nM，2 h) 在 CAL-33 细胞中浓度依赖性的对 EGFR、P13K 和 mTOR 有抑制作用。
MTX-531 在 293H 细胞中对 PPARγ 的 EC50 是 3.4 μM。
MTX-531 (10 μM，8-24 h) 在 3T3-L1 细胞中激活 PPARγ。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.203 ml	11.015 ml	22.029 ml
5 mM	0.441 ml	2.203 ml	4.406 ml
10 mM	0.22 ml	1.101 ml	2.203 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.441 ml

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