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V58182-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

NIC-0102 is an orally active proteasome inhibitor (pIC50=7.55) that specifically inhibits NLRP3 inflammatory vesicle activation. NIC-0102 shows potent anti-inflammatory effects in a model of dextran sulfate sodium (DSS)-induced ulcerative colitis. NIC-0102 also inhibits production of pro-IL-1β.

靶点：

proteasom β5:3.7 nM (IC50); proteasom β2:100.5 nM (IC50); proteasom β1:113.6 nM (IC50)

体外研究：

NIC-0102 (0.125, 0.25, 0.5 mg/kg; p.o.; single every 72 h for 10 days) shows strong protection against DSS-induced acute colitis in mice[1].

体内研究：

NIC-0102 (compound 27) (7.5, 15, 30, 60 nM; 1h) specifically suppresses NLRP3 inflammasome activation in LPS-primed J774A.1 and BMDM cells.
NIC-0102 (7.5, 15, 30, 60 nM; 1h) induces polyubiquitination of NLRP3 via inhibition of the proteasome during the activation step in LPS-primed J774A.1 cells.
NIC-0102 (7.5, 15, 30, 60 nM; 1h) exhibits inhibitory effects on NF-κB in the priming step of the NLRP3 pathway in LPS-primed J774A.1 cells.
NIC-0102 (15, 60 nM; 1h) blocks NLRP3-ASC interaction and ASC oligomerization in LPS-primed J774A.1 cells.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.391 ml	11.955 ml	23.91 ml
5 mM	0.478 ml	2.391 ml	4.782 ml
10 mM	0.239 ml	1.195 ml	2.391 ml
50 mM	0.048 ml	0.239 ml	0.478 ml

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