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V58184-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

NAZ2329, the first cell-permeable inhibitor of R5 subfamily of receptor-type protein tyrosine phosphatases (RPTPs), allosterically and preferentially inhibits PTPRZ (IC50=7.5 µM for hPTPRZ1) and PTPRG (IC50=4.8 µM for hPTPRG) over other PTPs. NAZ2329 binds to the active D1 domain and more potently inhibits PTPRZ-D1 fragment (IC50 of 1.1 µM) than the whole intracellular (D1 + D2) fragment (IC50 of 7.5 µM). NAZ2329 can effectively inhibit tumor growth of the glioblastoma cells and suppress stem cell-like properties.

靶点：

IC50: 7.5 µM (PTPRZ), 4.8 µM (PTPRG), 35.7 µM (PTPRA), 56.7 µM (PTPRM), 23.7 µM (PTPRS), 35.4 µM (PTPRB), 15.2 µM (PTPN6), 14.5 µM (PTPN1)

体外研究：

单独使用 NAZ2329 (22.5 mg/kg；腹膜内注射；每周两次；40 天) 具有中度抑制作用。但与对照组、NAZ2329 单药处理组和替莫唑胺单药处理组相比，替莫唑胺联合 NAZ2329 对肿瘤生长的抑制作用显著增强[1]。

体内研究：

NAZ2329 (0-25 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制所有细胞系 (携带 C6 克隆的大鼠胶质母细胞瘤细胞和人 U251 胶质母细胞瘤细胞) 的细胞增殖和迁移。
NAZ2329 (25 μM；0-90 min) 明显促进桩蛋白 Tyr-118 位点的磷酸化水平，从而抑制 PTPR 底物。

参考文献：

1. Akihiro Fujikawa, et al. Targeting PTPRZ inhibits stem cell-like properties and tumorigenicity in glioblastoma cells. Sci Rep. 2017 Jul 17;7(1):5609.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.994 ml	9.969 ml	19.938 ml
5 mM	0.399 ml	1.994 ml	3.988 ml
10 mM	0.199 ml	0.997 ml	1.994 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.399 ml

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参考文献

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