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V58197-1ml	10mM in DMSO	￥4380.00 V58197-1ml ￥4380.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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产品描述：

GPR88 agonist 2 (compound 53) is a potent and brain-penetrantGPR88 agonist with an EC50 value of 14 µM in GPR88 cAMP functional assay.

体外研究：

GPR88 agonist 2 (20mg/ml, 腹腔注射) 具有良好的血浆暴露 (Cmax:1670 ng/mL) 和可接受的代谢稳定性 (T1/2:4.66h, CL:21mL/mg/kg)。
GPR88 agonist 2 (20mg/ml, 腹腔注射) 具有足够的脑穿透性 (Cmax:576 ng/mL)。

br/>小鼠药代动力学分析

体内研究：

GPR88 agonist 2 在 WT 小鼠纹状体膜中显著增强了 [35S]GTPγS 结合活性(EC50: 8.9 μM)，但 GPR88 agonist 2 在 GPR88 KO 小鼠纹状体膜中无活性。

参考文献：

1. Rahman MT, et al. Evaluation of Amide Bioisosteres Leading to 1,2,3-Triazole Containing Compounds as GPR88 Agonists: Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationship Studies. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12397-12413.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.157 ml	10.786 ml	21.572 ml
5 mM	0.431 ml	2.157 ml	4.314 ml
10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.157 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.431 ml

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参考文献

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