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V58214-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PI3K/mTOR Inhibitor-11 is an orally active PI3K/mTOR inhibitor (IC50: 3.5, 4.6, and 21.3 nM for PI3Kα, PI3Kδ, and mTOR). PI3K/mTOR Inhibitor-11 regulates the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway by inhibiting the phosphorylation of AKT and S6 proteins. PI3K/mTOR Inhibitor-11 can be used in the research of cancers.

靶点：

PI3Kα:3.5 nM (IC50); PI3Kδ:4.6 nM (IC50); mTOR:21.3 nM (IC50)

体外研究：

PI3K/mTOR Inhibitor-11 (compound 8o, 15-60 mg/kg, intragastric administration) suppresses the growth of HeLa and SW620 xenograft tumors.
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (1 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o., rats) shows oral bioavailability (76.81%).

体内研究：

PI3K/mTOR Inhibitor-11 (compound 8o) inhibits various human cancer cell lines HT29, HCT15, H3122, HeLa, SW620, and H446 viability with IC50 values of 0.25, 0.17, 0.29, 0.09, 0.16, and 0.97 μM, respectively.
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-1.25 μM, 15 days) decreases the colony formation rates of HeLa and SW620 cells.
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-2.5 μM, 24 h) arrests HeLa and SW620 cells at the G0/G1 phases.
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-2.5 μM, 24 h) suppressees the phosphorylated AKT and S6 proteins in HeLa cells.

参考文献：

1. Yang J, et al. Discovery of 2-Methyl-2-(4-(2-methyl-8-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl)-1H-naphtho[1,2-d]imidazol-1-yl)phenyl)propanenitrile as a Novel PI3K/mTOR Inhibitor with Enhanced Antitumor Efficacy In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2022 Oct 13;65(19):12781-12801.

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.255 ml	11.274 ml	22.548 ml
5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.51 ml
10 mM	0.225 ml	1.127 ml	2.255 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.451 ml

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参考文献

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