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V58217-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

URAT1 inhibitor 3 is a potent, orally active, selective URAT1 inhibitor with an IC50 value of 0.8 nM. URAT1 inhibitor 3 has urate-lowering efficacy. URAT1 inhibitor 3 can be used in research of gout and hyperuricemi.

靶点：

IC50: 0.8 nM (URAT1)

体外研究：

URAT1 inhibitor 3 (1-4 mg/kg; i.g.; once) has urate lowering efficacy in a mouse model of hyperuricemia.
URAT1 inhibitor 3 (50 mg/kg; i.g.; daily, for 14 d) has no hepatic and renal toxicities in mice.
URAT1 inhibitor 3 (50 mg/kg; i.g.; once) induces GSH depletion in Kunming mice with hyperuricemia model.

体内研究：

URAT1 inhibitor 3 (0-400 μM; 24 and 72 h; HepG2 and HK2 cells) has low toxicity and inhibits cell viability at high concentrations.
URAT1 inhibitor 3 (0.01-100 μM) has lower inhibition on urate excretion transporters with IC50 values of 10.16 μM and 4.04 μM of OAT1 and ABCG2, respectively.

参考文献：

1. Zhao Z, et, al. Discovery of novel benzbromarone analogs with improved pharmacokinetics and benign toxicity profiles as antihyperuricemic agents. Eur J Med Chem. 2022 Nov 15;242:114682.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.256 ml	16.28 ml	32.56 ml
5 mM	0.651 ml	3.256 ml	6.512 ml
10 mM	0.326 ml	1.628 ml	3.256 ml
50 mM	0.065 ml	0.326 ml	0.651 ml

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参考文献

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