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V58242-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Apratastat (TMI-005) is an orally active, non-selective and reversible TACE/MMPs inhibitor, can inhibit inhibit the release of TNF-α. Apratastat has the potential to overcome radiotherapy-resistance in non-small cell lung cancer (NSCLC). Apratastat is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

靶点：

MMP

体外研究：

Apratastat (10 mg/kg, 腹腔注射，给药两次，分别在诱导后的 4 小时和 16 小时) 减轻了由 Poly(I) 和 SARS-CoV-2 RBD-S 蛋白诱导的 C57BL/6 小鼠肺部炎症[3]。
Apratastat (10 mg/kg，口服，每日一次，共 14 天) 在 MC38 异种移植 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成活性[4]。

体内研究：

Apratastat (10 μM, 24 小时) 在肺组织样本中抑制促炎性细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。

Apratastat (10 μM, 24 小时) 在 HUVEC 细胞中降低 ADAM17 活性并减少 MCAM 的释放。

参考文献：

1. Shu C, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):472-81.
2. Ieguchi K, et al. Savior or not: ADAM17 inhibitors overcome radiotherapy-resistance in non-small cell lung cancer. J Thorac Dis. 2016 Aug;8(8):E813-5.
3. Lartey NL, et al. ADAM17/MMP inhibition prevents neutrophilia and lung injury in a mouse model of COVID-19. J Leukoc Biol. 2022 Jun;111(6):1147-1158.
4. Stalin J, et al. Targeting of the NOX1/ADAM17 Enzymatic Complex Regulates Soluble MCAM-Dependent Pro-Tumorigenic Activity in Colorectal Cancer. Biomedicines. 2023 Nov 30;11(12):3185.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.413 ml	12.063 ml	24.125 ml
5 mM	0.483 ml	2.413 ml	4.825 ml
10 mM	0.241 ml	1.206 ml	2.413 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.483 ml

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参考文献

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