| 产品描述: | ASM-IN-1 is a potent and orally active acid sphingomyelinase (ASM) inhibitor with an IC50 value of 1.5 µM. ASM-IN-1 reduces lipid plaques in the aortic arch and aorta and reduces plasma ceramide concentration and Ox-LDL levels. ASM-IN-1 shows antiatherosclerotic and anti-inflammatory activity. |
| 体外研究: |
ASM-IN-1 (1 mg/kg 静脉注射;10 mg/kg 口服) 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 35.42%。 ASM-IN-1 (6、12、40 mg/kg;腹腔注射;每天两次,持续 8 周) 通过抑制 ASM 活性在小鼠体内发挥抗动脉粥样硬化活性。 |
| 体内研究: |
ASM-IN-1 (compound 4i) 不影响 HUVEC 中的细胞生长。 ASM-IN-1 (0, 1, 5 µM) 以剂量依赖的方式降低 HUVEC 中 LPS 刺激的 IL-6 和 TNF-α 的表达 。 ASM-IN-1 (5 µM) 降低 Ox-LDL 刺激的 MCP-1 mRNA 表达并将 IL-6 mRNA 恢复到正常水平。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.563 ml |
12.814 ml |
25.629 ml |
| 5 mM |
0.513 ml |
2.563 ml |
5.126 ml |
| 10 mM |
0.256 ml |
1.281 ml |
2.563 ml |
| 50 mM |
0.051 ml |
0.256 ml |
0.513 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |