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V58282-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Atuveciclib (BAY-1143572) is a potent and highly selective, oral PTEFb/CDK9 inhibitor. Atuveciclib (BAY-1143572) inhibits CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.

靶点：

Mice and Rats
For the acute myeloid leukemia (AML) mouse model, 2×106 MOLM-13 human AML cells are inoculated subcutaneously to the left flank of female NMRI nu/nu mice (18-21 g, 5-6 weeks). For the AML model in rats, 2×106 MV4-11 human AML cells are in웿ƃñ僁㞥䇘睜司ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڣ跠ůڣ椊࿿嬧睜Ӥ乨Ɛ棆࿿婯睜Љ�૶乜Ɛ媜睜ӤItem뗸ꖃ쎾番ސ㯆૰ᯠ

体外研究：

在小鼠 MOLM-13 异种移植模型中进行的体内药效研究中，Atuveciclib (BAY-1143572) 表现出优异的药效和抗肿瘤功效。每日给予 6.25 或 12.5 mg/kg Atuveciclib，可产生剂量依赖性的抗肿瘤效果，治疗组与对照组 (T/C) 比值分别为 0.64 和 0.49。在另一项更高日剂量 20 或 25 mg/kg Atuveciclib 的实验中，观察到 T/C比值分别为 0.41 和 0.31 的抗肿瘤效果。每日一次 25 mg/kg 的剂量是裸鼠的最大耐受剂量。此外，Atuveciclib 以 25 或 35 mg/kg 剂量给药，给药三天/停药两天，T/C 比值分别为 0.33 和 0.20(p<0.001)。Atuveciclib 治疗耐受性良好，整个研究期间平均体重减轻不到 10% 即证实了这一点。在大鼠体内药代动力学研究中，Atuveciclib 显示出较低的血液清除率(CLb 1.1 L/kg/小时)。

体内研究：

Atuveciclib (BAY-1143572) 对 HeLa 细胞 (IC50=920 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50=310 nM) 表现出强效的抗增殖活性。

参考文献：

1. Lücking U, et al. Identification of Atuveciclib (BAY 1143572), the First Highly Selective, Clinical PTEFb/CDK9 Inhibitor for the Treatment of Cancer. ChemMedChem. 2017 Nov 8;12(21):1776-1793.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.581 ml	12.906 ml	25.811 ml
5 mM	0.516 ml	2.581 ml	5.162 ml
10 mM	0.258 ml	1.291 ml	2.581 ml
50 mM	0.052 ml	0.258 ml	0.516 ml

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参考文献

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