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V58296-1ml

10mM in H2O

￥1170.00

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产品描述：

Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。

靶点：

JAK1:26 nM (IC50); JAK2:0.7 nM (IC50); JAK3:39 nM (IC50); FLT3:4 nM (IC50)

体外研究：

Flonoltinib (30 和 60 mg/kg/天；口服；持续 14 天) TFA 表现出显著的抗肿瘤作用。

体内研究：

Flonoltinib (0.008-1 μM；持续 2 小时) TFA 以剂量依赖性方式下调 p-FLT3[1]。
JAK2/FLT3 -IN-1 (5-100 nM；持续 2 小时) TFA 对 MV4-11 细胞凋亡的诱导具有剂量依赖性作用[1]。
JAK2 /FLT3-IN-1 (5-100 nM；持续 2 小时) TFA 在 MV4-11 细胞中强烈诱导细胞周期停滞，100 nM 时 G1/G0 百分比为 85%[1]。

参考文献：

1. Yang T, et al. Discovery of Potent and Orally Effective Dual JAK2/FLT3 Inhibitors for the Treatment of AcuteMyelogenous Leukemia and Myeloproliferative Neoplasms. J Med Chem. 2019 Oct 31.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.719 ml	8.597 ml	17.194 ml
5 mM	0.344 ml	1.719 ml	3.439 ml
10 mM	0.172 ml	0.86 ml	1.719 ml
50 mM	0.034 ml	0.172 ml	0.344 ml

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参考文献

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