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V58299-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Pifusertib (TAS-117) hydrochloride is a potent, selective, orally active allosteric Akt inhibitor (with IC50s of 4.8, 1.6, and 44 nM for Akt1, 2, and 3, respectively). Pifusertib hydrochloride triggers anti-myeloma activities and enhances fatal endoplasmic reticulum (ER) stress induced by proteasome inhibition. Pifusertib hydrochloride induces apoptosis and autophagy.

靶点：

Akt1:4.8 nM (IC50); Akt2:1.6 nM (IC50); Akt3:44 nM (IC50)

体外研究：

Pifusertib hydrochloride (12-16 mg/kg；p.o.；每天一次，每周 5 天，共 21 天) 抑制人 MM 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
Pifusertib hydrochloride 增强 Bortezomib-体内诱导 MM 细胞毒性。

体内研究：

Pifusertib hydrochloride (1 μM；6 小时) 阻断具有高基线 p-Akt 的 MM 细胞中 Akt 和下游 p-FKHR/FKHRL1 的基础磷酸化。
Pifusertib hydrochloride (0-10 μM；72 小时) 选择性抑制 Akt 并在 Akt 高基线磷酸化的 MM 细胞中诱导细胞毒性。
Pifusertib hydrochloride 消除与 Akt 抑制相关的骨髓微环境的细胞保护作用 MM 细胞和 BMSC。Pifusertib hydrochloride 增强 MM 细胞中 Carfilzomib 诱导的细胞毒性和致命的 ER 应激。Pifusertib hydrochloride (0.5，1 μM) 触发 G0/G1 期阻滞，随后发生细胞凋亡，与诱导自噬和内质网应激反应有关。
Pifusertib hydrochloride 增强 Bortezomib 诱导的细胞毒性，与增加 CHOP (一种致命的内质网应激标记物) 和 PARP 裂解并阻断 Bortezomib 诱导的 p-Akt，表明 Pifusertib hydrochloride 增强了 Bortezomib 诱导的内质网应激和细胞凋亡信号。

参考文献：

1. Mimura N, et al. Selective and potent Akt inhibition triggers anti-myeloma activities and enhances fatal endoplasmic reticulum stress induced by proteasome inhibition. Cancer Res. 2014;74(16):4458-4469.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.169 ml	10.847 ml	21.694 ml
5 mM	0.434 ml	2.169 ml	4.339 ml
10 mM	0.217 ml	1.085 ml	2.169 ml
50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

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