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V58301-1ml

10mM in DMSO

￥4750.00

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产品描述：

Syk-IN-4 is a potent, selective and orally bioavailable SYK inhibitor with an IC50 of 0.31 nM. SYK has emerged as a potential target for autoimmunity and hematological cancers.

靶点：

IC50: 0.31 nM (SYK)

体外研究：

Syk-IN-4 在雄性 Hans Wistar 大鼠中口服给药 (1 mg/kg) 后表现出中等的口服生物利用度 (60%)。
Syk-IN-4 在雄性 Hans Wistar 大鼠静脉内给药 (0.5 mg/kg) 后表现出高血浆清除率 (151 mL/min/kg) 和大分布容积 (分别为 1.0 L/kg)。

体内研究：

Syk-IN-4 是一种有效的 hERG 抑制剂，IC50 为 3.0 μM。
Syk-IN-4 抑制 SUDHL-4和 T 细胞增殖，GI50s 分别为 0.24 和 2.6 μM 。

参考文献：

1. Neil P Grimster, et al. Optimization of a Series of Potent, Selective and Orally Bioavailable SYK Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Jul 24;127433.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.384 ml	11.92 ml	23.839 ml
5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.768 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

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参考文献

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