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V58315-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

EGFR T790M/L858R-IN-2 is a potent and selective EGFRT790M/L858R inhibitor with IC50 values of 3.5, 1290 nM for EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectively. EGFR T790M/L858R-IN-2 decreases the expression of p-EGFR, P-AKT, P-ERK1/2. EGFR T790M/L858R-IN-2 induces Apoptosis and cell cycle arrest in the G1 phase. EGFR T790M/L858R-IN-2 shows anti-cancer activity.

靶点：

EGFRL858R/T790M:3.5 nM (IC50); EGFR (WT):1290 nM (IC50); EGFRT790M:6.7 nM (IC50); EGFRL858R:2.1 nM (IC50)

体外研究：

EGFR T790M/L858R-IN-2 (5、10、20 mg/kg；i.p.；每天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。

体内研究：

EGFR T790M/L858R-IN-2 (compound 28f) (0.1, 1, 10 µM; 4 h)以剂量依赖性方式降低 H1975、HCC827 细胞中 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达.
EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 µM；48 小时) 在 H1975、HCC827 细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于 G1 期。
EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 µM；14 天) 以剂量依赖性方式抑制集落形成和细胞迁移。

参考文献：

1. Pei J, et al. Design, Synthesis, and Antitumor Activity of Potent and Selective EGFR L858R/T790M Inhibitors and Identification of a Combination Therapy to Overcome Acquired Resistance in Models of Non-small-cell Lung Cancer. J Med Chem. 2023 Apr 27;66(8):5719-5752.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.01 ml	10.049 ml	20.098 ml
5 mM	0.402 ml	2.01 ml	4.02 ml
10 mM	0.201 ml	1.005 ml	2.01 ml
50 mM	0.04 ml	0.201 ml	0.402 ml

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参考文献

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