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V58362-1ml

10mM in DMSO

￥5090.00

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产品描述：

CBP/p300-IN-20 is a potent and selective p300/CBP inhibitor, with a pIC50 of 10.1 for p300. CBP/p300-IN-20 can be used for the research of cancer.

靶点：

CBP/p300:10.1 (pIC50)

体外研究：

CBP/p300-IN-20 (compound 28) (0.54 mg/kg; i.v.) exhibits Cmax (210 ng/mL), AUC0→∞ (102 h•ng/mL), CL (95 mL/min/kg), and T1/2 (0.3 h) in rats.

体内研究：

CBP/p300-IN-20 (compound 28) decreases Myc protein in cell-based cMyc HTRF assay, with a pEC50 of 8.5.
CBP/p300-IN-20 (1 μM) shows 97% inhibition for p300 and 80% inhibition for CPB.
CBP/p300-IN-20 (0.3-1000 nM; 2 h) decreases H3K18 and H3K27 acetylation without affecting H3K9 acetylation and total H3 in COLO 320HSR cells.

参考文献：

1. Tian X, et, al. Discovery of Proline-Based p300/CBP Inhibitors Using DNA-Encoded Library Technology in Combination with High-Throughput Screening. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14391-14408.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.093 ml	10.463 ml	20.926 ml
5 mM	0.419 ml	2.093 ml	4.185 ml
10 mM	0.209 ml	1.046 ml	2.093 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.419 ml

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参考文献

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