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V58392-1ml

10mM in DMSO

￥1270.00

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产品描述：

DDO-2728 (compound 19) is a selective AlkB homologue 5 (ALKBH5) inhibitor with an IC50 of 2.97 μM. DDO-2728 increases the abundance of N6 methyladenosine (m6A) modifications, inducing cell apoptosis and cycle arrest. DDO-2728 suppresses tumor growth in the MV4 11 xenograft model with favorable safety profile, shows the potential of targeting ALKBH5 in cancer research.

体外研究：

DDO-2728 (10-40 mg/kg, 腹腔注射, 每日一次, 14 d) 可有效抑制 MV4 11 异种移植裸鼠的肿瘤生长[1]。

1.19

DDO-2728在大鼠体内的药动学参数[1]

体内研究：

DDO-2728 (0-40 μM, 48 h) 在浓度梯度上提高 MOLM-13、HEK293 和 MV4-11 细胞的 m6A 甲基化水平。
DDO-2728 (0.01-100 μM, 72 h) 可抑制 MOLM-13 和 MV4-11 细胞的增殖，IC50s 分别为 0.45 和 1.2 μM，且对 HEK293 和 HUVEC 的毒性相对较弱。
DDO-2728 (20 μM, 48 h) 显著阻滞 MOLM-13 和 MV4-11 细胞的细胞周期于 G1/M 期。
DDO-2728 (5, 10 μM, 48 h) 浓度依赖性地诱导 MV4 11 和 MOLM-13 细胞凋亡。
DDO-2728 (20 μM, 24 h) 降低了 MOLM-13 和 MV4 11 细胞中 TACC3 mRNA 的半衰期。
DDO-2728 (0-10 μM, 48 h) 在 mRNA 和蛋白水平上显著降低 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中 TACC3 和 c-Myc 的丰度。

1.19

大鼠和人血浆与肝脏微粒体代谢稳定性

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.729 ml	8.644 ml	17.288 ml
5 mM	0.346 ml	1.729 ml	3.458 ml
10 mM	0.173 ml	0.864 ml	1.729 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.346 ml

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参考文献

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