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V58407-1ml

10mM in DMSO

￥4080.00

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产品描述：

ASCT2-IN-1 (compound 20k) is an ASCT2 inhibitor with IC50 values of 5.6 μM and 3.5 μM in cells A549 and HEK293, respectively. ASCT2-IN-1 induces cell apoptosis. ASCT2-IN-1 inhibits tumor growth.

靶点：

human ASCT2:3.5 μM (IC50)

体外研究：

ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg，两天一次，共三周）抑制肿瘤在 BALB/c 小鼠 NSCLC 异种移植模型内的生长，抑制率是 65%。

体内研究：

ASCT2-IN-1（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT，抑制细胞 A549 和 HEK293 中 Gln 的摄取，IC50值分别是 5.6 μM 和 3.5 μM。
ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）提高了小鼠肝微粒体中的代谢稳定性，半衰期是 37.15 min，清除率是 37.48 μL/min•mg。
ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）在细胞 A549 中抑制氨基酸转运蛋白 SNAT2，在过表达的 HEK293 细胞中抑制转运蛋白 LAT1。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在细胞 A549 中抑制 Gln 代谢，增进 ROS 生产从而诱导细胞凋亡。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，促进细胞自噬。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）剂量依赖性地抑制 A549 增殖。
ASCT2-IN-1（0-10 nM，96 h）抑制 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中NSCLCs 的类器官增殖。

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.593 ml	7.967 ml	15.935 ml
5 mM	0.319 ml	1.593 ml	3.187 ml
10 mM	0.159 ml	0.797 ml	1.593 ml
50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.319 ml

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