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V58415-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

JET-209 is a potent CBP/p300 PROTAC degrader, with DC50 values of 0.05 nM and 0.2 nM for CBP and p300. JET-209 demonstrates remarkable anti-tumor activity against various acute leukemia cell lines and effectively inhibits tumor growth in xenograft tumor models. JET-209 can be used for the study of acute leukemia (Pink: CBP/p300 ligand ; Blue: CRBN ligand ; Black: Linker; CBP/p300 ligand + Linker ).

靶点：

CBP:0.05 nM (DC50); p300:0.2 nM (DC50); Cereblon

体外研究：

JET-209 (1-3 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 可有效消除小鼠 RS4;11 异种移植肿瘤中的 CBP/p300 蛋白。
JET-209 (0.3-3 mg/kg，腹腔注射，持续 2 周) 在 RS4;11 和 MV4;11 异种移植肿瘤小鼠模型中实现了强效肿瘤抑制效果。

体内研究：

JET-209 对 MV4;11 (IC50 = 0.04 nM)、HL-60 (IC50 = 0.54 nM)、MOLM-13 (IC50 = 2.3 nM) 和 RS4;11 细胞 (IC50 = 0.1 nM) 表现出强大的抗增殖活性。
JET-209 (1 nM- 1 μM，24 小时) 可有效诱导 RS4;11 细胞的 G1 期停滞。
FIP22 (1 nM- 1 μM，8 小时) 可有效抑制 RS4;11 细胞系中 MYC 和 MYB 基因的表达。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.217 ml	6.083 ml	12.167 ml
5 mM	0.243 ml	1.217 ml	2.433 ml
10 mM	0.122 ml	0.608 ml	1.217 ml
50 mM	0.024 ml	0.122 ml	0.243 ml

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