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V58435-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Polθ-IN-4 is an orally active prodrug of a DNA polymerase θ (Polθ) inhibitor with Kms of 3.7, 3.7 and 5.2 μM in human, mouse and rat recombinant alkaline phosphatases. Polθ-IN-4 that inhibits Polθ activity by targeting its ATP-dependent helicase domain. Polθ-IN-4 demonstrates significant anti-tumor activity in multiple animal experiments. Polθ-IN-4 can be used for the studies of breast cancer and ovarian cancer.

体外研究：

Polθ-IN-4 (Example 1) (1 mg/kg，每日两次，共 36 天) 在小鼠 134-T HR 缺陷型 PDX 模型中表现出与Niraparib 的强大联合疗效[1]。
Polθ-IN-4 (1-2 mg/kg，口服，每日一次或两次，共 42 天) 在小鼠 TNBC MDA-MB 436 CDX 模型中诱导显著但适度的单药疗效，肿瘤生长抑制率为 31%[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg，口服，每日两次，共 80 天) 联合 Niraparib 在小鼠 HR 缺陷型人细胞系异种移植模型 MDA-MB-436 中诱导 100% 的肿瘤消退[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg，口服，每天两次，第 21 天和第 27 天) 联合 Niraparib 可显著延缓在小鼠 031-T PDX 和 134-T PDX 肿瘤中的病情进展[1]。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.993 ml	9.963 ml	19.927 ml
5 mM	0.399 ml	1.993 ml	3.985 ml
10 mM	0.199 ml	0.996 ml	1.993 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.399 ml

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参考文献

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