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V58439-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) shows strong inhibitory effects on NAMPT and BRD4 (IC50=35 nM (NAMPT) and 58 nM (BRD4)). BRD4/NAMPT-IN-1 inhibits the growth and migration of hepatocellular carcinoma cells and promotes apoptosis. BRD4/NAMPT-IN-1 also shows potent anticancer effects in HCCLM3 xenograft mouse model, with no obvious toxic effects.

靶点：

BRD4(BD1BD2):58 nM (IC50); BRD4 (BD1):12 nM (IC50); BRD4 (BD2):41 nM (IC50)

体外研究：

BRD4/NAMPT-IN-1 (i.p.; 40 mg/kg/day 和 80 mg/kg/day; 持续 27 天) 在 HCCLM3 异种移植裸鼠体内表现出剂量依赖的肿瘤抑制效果。

体内研究：

BRD4/NAMPT-IN-1 对 BET 家族其他成员的 IC50 为 12 nM (BRD4(BD1))和 41 nM(BRD4(BD2))。

BRD4/NAMPT-IN-1 抑制癌细胞增殖的 IC50 分别为 2.37 μM (Hep3B)， 6.49 μM (Huh7)， 5.44 μM (HCCLM3) 和 9.51 μM (LX-2)。

BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 处理 Hep3B 细胞发现：可以抑制 BRD4 上调的癌基因的表达，同时降低了 NAPRT 和 NAMPT 的水平；显著增加细胞在 G0/G1 阶段的停滞；剂量依赖性的诱导细胞凋亡；剂量依赖性的抑制细胞的迁移能力。

BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 剂量依赖性地降低了 Hep3B 细胞和 HCCLM3 细胞中 NAD + 的浓度。

参考文献：

1. Yin C, et al. Discovery of potent and novel dual NAMPT/BRD4 inhibitors for efficient treatment of hepatocellular carcinoma. Eur J Med Chem. 2024 May 5;271:116444.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.7 ml	8.502 ml	17.003 ml
5 mM	0.34 ml	1.7 ml	3.401 ml
10 mM	0.17 ml	0.85 ml	1.7 ml
50 mM	0.034 ml	0.17 ml	0.34 ml

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