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V58447-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

KVS0001 is a selective SMG1 inhibitor. KVS0001 elevates the expression of transcripts and proteins resulting from truncating mutations. KVS0001 increased the presentation of immune-targetable HLA class I-associated peptides from nonsense-mediated decay (NMD)-downregulated proteins on the surface of cancer cells. KVS0001 exerts anti-tumor properties and can be studied in research for NMD-related diseases, including cancer and inherited diseases.

体外研究：

KVS0001 (30 μM/只小鼠，腹腔注射，每日一次，连续10天) 可减缓 C57BL/6N 小鼠的肿瘤生长[1]。
KVS0001 (30 μM/只小鼠，腹腔注射，给药5天，停药3天，持续10天) 可减缓 BALB/c 小鼠的肿瘤生长[1]。
KVS0001 (30 μM/只小鼠，腹腔注射，单剂量) 可提高六种经测试的具有截短突变的内源基因的转录水平，但对裸鼠 NCI-H358 和 LS180 衍生的异种移植肿瘤中含有杂合编码区 SNP 的基因没有可测量的影响[1]。

体内研究：

KVS0001 (10 nM-1 μM) 对 SMG1 蛋白的抑制作用强于其他 246 种蛋白或脂质激酶。
KVS0001 (0.2-5 μM) 在纳摩尔范围内具有生物活性，可逆转 NCI-H358 和 LS180 细胞中 NMD 介导的截短突变转录本和蛋白质的下调。
在 KVS-BI043 双特异性抗体和 T 细胞存在下，KVS0001 可显著增加 NCI-H716_A24 和 NCI-H2228 细胞中的 IFN-γ 释放，并显著杀死目标癌细胞。
KVS0001 (5 μM) 可显著增加 12 个含有截短突变基因中的 6 个基因的 RNA，并且小鼠肾癌 RENCA 和肺癌 LLC 中的六种表达中有五种由 NMD 基因控制。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.727 ml	8.635 ml	17.269 ml
5 mM	0.345 ml	1.727 ml	3.454 ml
10 mM	0.173 ml	0.863 ml	1.727 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.345 ml

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