货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉	购买数量
V58456-1ml	10mM in DMSO	￥1060.00 V58456-1ml ￥1060.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

货号

规格

价格

上海

北京

珠海

重庆

武汉

购买数量

V58456-1ml

10mM in DMSO

￥1060.00

货期：3-5天

产品描述：

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

靶点：

MC4R

体内研究：

THIQ 对人 MC1R、MC3R 和 MC5R 保持低效力，IC50 为 2067、761、326 nM，EC50 分别为 2850, 2487、737 nM。THIQ 在大鼠 MC3R 和 MC5R 中保持低效力，IC50 为 1883 和 1575 nM，EC50 为 1325 和 >3000 nM[1]。 THIQ (10 μM；24 小时) 使 WT MC4R 的信号强度降低约 50%，而在 HEK293 细胞增加三种突变体 (N62S, C84R, and C271Y) [2]。

参考文献：

1. Sebhat IK, et al. Design and pharmacology of N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium- 3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl)- 2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol- 1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine (1), a potent, selective, melanocortin subtype-4 receptor agonist. J Med Chem. 2002 Oct 10;45(21):4589-93.
2. Huang H, et al. A small molecule agonist THIQ as a novel pharmacoperone for intracellularly retainedmelanocortin-4 receptor mutants. Int J Biol Sci. 2014 Jul 20;10(8):817-24.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.697 ml	8.487 ml	16.973 ml
5 mM	0.339 ml	1.697 ml	3.395 ml
10 mM	0.17 ml	0.849 ml	1.697 ml
50 mM	0.034 ml	0.17 ml	0.339 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置