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V58470-1ml

10mM in DMSO

￥450.00

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产品描述：

Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。

靶点：

VEGFR2:6 nM (IC50); VEGFR3:4 nM (IC50); PDGFRα:15 nM (IC50); c-Kit:1 nM (IC50)

体外研究：

泰拉替尼 (15 mg/kg；口服给药；每 2 天和第 3 天；共 12 次；雄性无胸腺 NCR (nu/nu) 裸鼠) 与多柔比星 (1.8 mg/kg) 显著降低 ABCG2 过表达的生长速度和肿瘤大小异种移植裸鼠模型中的肿瘤[2]。

体内研究：

Telatinib 通过抑制 ATP 结合盒 G2 (ABCG2) 外排转运蛋白活性增强 ABCG2 底物抗癌药物的抗癌活性。ABCG2 过表达耐药细胞系与 Telatinib 和 ABCG2 底物抗癌药物共同孵育会显著降低细胞活力，而单独使用 Telatinib 不会显著影响药物敏感和耐药细胞系。1 μM 的 Telatinib 不会显著改变 ABCG2 过表达细胞系中 ABCG2 的表达。1 μM 的泰拉替尼显著增强 ABCG2 过表达细胞系中[3H]-米托蒽醌 (MX) 的细胞内积累[2]。
1 μM 的泰拉替尼 μM 显著降低[3H]-MX 从 ABCG2 过表达细胞流出的速率。此外，Telatinib 显著抑制 ABCG2 介导的[3H]-E217βG 在 ABCG2 过表达膜囊泡[2] 中的转运。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.977 ml	9.883 ml	19.766 ml
5 mM	0.395 ml	1.977 ml	3.953 ml
10 mM	0.198 ml	0.988 ml	1.977 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.395 ml

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