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V58479-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AR antagonist 3 is a potent and selective androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 0.47 µM. AR antagonist 3 exhibits a dose-dependent decrease of the FRET signal (IC50= 18.05 μM). AR antagonist 3 shows effective inhibition on tumor growth when administered intratumorally.

体内研究：

AR antagonist 3 (compound T1-12) (0.01, 0.1, 1, 10, 100 µM) shows excellent AR antagonistic activity (eGFP IC50= 0.47 μM; PSA IC50= 1.42 μM).
AR antagonist 3 (0.01, 0.1, 1, 10, 100 µM) inhibits the proliferation of LNCaP cells.
AR antagonist 3 (0.1, 1, 10 µM; 48 h) reduces the protein expression levels of c-Myc and KLK3.
AR antagonist 3 (0.01, 0.1, 1, 10, 100 µM) exhibits a dose-dependent decrease of the FRET signal (IC50= 18.05 μM).
AR antagonist 3 (10 µM; 2 h) reduces the DHT-mediated translocation of the AR into the nucleus in LNCaP cells.

参考文献：

1. Chai X, et al. Discovery of N-(4-(Benzyloxy)-phenyl)-sulfonamide Derivatives as Novel Antagonists of the Human Androgen Receptor Targeting the Activation Function 2. J Med Chem. 2022, 65(3):2507-2521.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.264 ml	16.32 ml	32.639 ml
5 mM	0.653 ml	3.264 ml	6.528 ml
10 mM	0.326 ml	1.632 ml	3.264 ml
50 mM	0.065 ml	0.326 ml	0.653 ml

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参考文献

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