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V58483-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

NBI-42902 is an orally active, potent functional and competitive antagonist of GnRH receptor with an IC50 value of 0.79 nM, a Ki value of 0.56 nM, respectively. NBI-42902 inhibits GnRH-stimulated inositol phosphate (IP) accumulation, Ca2+ flux, and ERK1/2 activation. NBI-42902 inhibits serum luteinizing hormone (LH) in castrated male macaques. NBI-42902 can be used for research on sex-hormone-related diseases.

体外研究：

NBI-42902 (10-100 mg/kg，口服或静脉注射) 显著抑制阉割猕猴的血清 LH 水平[1]。

体内研究：

NBI-42902 (0-1000 nM) 对物种之间保守序列的变化非常敏感，抑制 GnRH 受体的 IC50 值分别为 0.79 nM (人)， 10 nM (猕猴)， 400 nM (狗) 和 200 nM (兔)。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 1 分钟) 在 RBL 细胞中抑制 GnRH (4 nM) 诱导的 Ca2+ 通量，平均 IC50 值为 3.6 nM。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 1 分钟) 在 RBL 细胞中竞争性抑制 GnRH (4 nM) 诱导的 IP 积累。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 5 分钟) 完全阻断 CHO-GnRHR 细胞中 GnRH 刺激的 ERK1/2 磷酸化，IC50 值为 5.22 nM。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.018 ml	10.091 ml	20.182 ml
5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.036 ml
10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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