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V58489-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

PQA-18 is a unique PAK2 inhibitor (IC50: 10 nM). PQA-18 has immunosuppressing effects. PQA-18 suppresses IL2, IL4, IL6, and TNFα. PQA-18 inhibits the population of a subset of regulatory T cells and the immunoglobulin (Ig) production against T cell-dependent antigens as well as alleviates dermatitis in mice.

靶点：

cathepsin K;cathepsin L

体外研究：

Relacatib (1-2 mg/kg 0.5 h intravenous infusion; 2-4 mg/kg oral bolus gavage) exhibits T1/2, CL or Vdss with 109 mins, 19.5 mL/min/kg, or 1.86 L/kg in male Sprague-Dawley rats and 168 mins, 11.7 mL/min/kg, and 1.79 L/kg in monkeys, respectively in a PK iv/po crossover studies. The oral bioavailability of Relacatib is 28% in the monkey and 89.4% in the rats[1].
SB-462795 (subcutaneous injection; 12 mg/kg; blood sample is drawn 1.5, 4, 24, 48, and 72 h post dose administration) significantly inhibits resorption as assessed by two markers of bone resorption,the N- (NTx) and C-telopeptides (CTx) of type I collagen measured in serum. SB-462795 does not exhibit difference of serum osteocalcin (a biomarker of osteoblast activity) between SB-462795 and vehicle treated animalsexcept for the 48 h time point where a significant reduction (42% lower than baseline vs. 18% lower than baseline with vehicle treatment)[2].

体内研究：

PQA-18 (0.1-20 μM, 6-24 h) 抑制 ConA 诱导的人外周淋巴细胞中 IL2、IL4、IL6、TNFα 的产生 (IC50 分别为 450、650、580 和 460 nM) 和 Jurkat 细胞中 IL2 蛋白和 mRNA 产生 (IC50: 400 nM)。
PQA-18 (10 μM) 通过抑制相应的激酶来减弱 cofilin-1 和 histone H4 的磷酸化。
PQA-18 通过在 Ser141 处的自磷酸化抑制 PAK2 的活性。
PQA-18 (0.1 nM-1 μM) 通过在 Ser141 处自磷酸化以非竞争性和浓度依赖性方式抑制 PAK2 激酶活性 (IC50 为 10 nM，Km 为 2.1 μM)。

参考文献：

1. Dennis S Yamashita, et al. Structure Activity Relationships of 5-, 6-, and 7-methyl-substituted azepan-3-one Cathepsin K Inhibitors.J Med Chem
2. S Kumar, et al.A Highly Potent Inhibitor of Cathepsin K (Relacatib) Reduces Biomarkers of Bone Resorption Both in Vitro and in an Acute Model of Elevated Bone Turnover in Vivo in Monkeys.Bone. 2007 Jan;40(1):122-31.

保存条件：

-80°C 6个月; -20°C 1个月,避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.85 ml	9.248 ml	18.497 ml
5 mM	0.37 ml	1.85 ml	3.699 ml
10 mM	0.185 ml	0.925 ml	1.85 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.37 ml

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参考文献

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