| 产品描述： | Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。 |
| 靶点： |
HIV-1Ba-L:0.4 nM (IC50); HIV-1JRFL:0.1 nM (IC50); HIV-1MOKW:0.2 nM (IC50); CCR5 |
| 体内研究： |
Aplaviroc 对三种野生型 R5 HIV-1 病毒株 (HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 具有强效活性sub>)，IC50 值为 0.1 至 0.4 nM。Aplaviroc 比之前公布的两种 CCR5 抑制剂 E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 更有效。Aplaviroc 在极低浓度下抑制两种 HIV-1MDR 变体 HIV-1MM 和 HIV-1JSL 的传染性和复制 (IC50 值为 0.4 至 0.6 nM)。Aplaviroc 以高亲和力结合 CCR5。Aplaviroc、E913、E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 的 Kd 值分别为 2.9±1.0、111.7±3.5、32.2±9.6 和 16.0±1.5 nM . Aplaviroc 有效阻断 rgp120/sCD4 与 CCR5 的结合，IC50 值为 2.7 nM。这些结果表明，Aplaviroc 对 R5 HIV-1 的有效活性源于其与 ECL2B 和/或其附近区域的高亲和力结合，从而抑制 gp120/CD4 与 CCR5 的结合[1]。 |
| 保存条件： |
-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.628 ml |
8.141 ml |
16.282 ml |
| 5 mM |
0.326 ml |
1.628 ml |
3.256 ml |
| 10 mM |
0.163 ml |
0.814 ml |
1.628 ml |
| 50 mM |
0.033 ml |
0.163 ml |
0.326 ml |
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| 注意： |
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