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V58531-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

GGTI-2154 hydrochloride is a potent and selective inhibitor geranylgeranyltransferase I (GGTase I), with an IC50 of 21 nM. GGTI-2154 hydrochloride shows more than 200-fold selectivity for GGTase I over FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 hydrochloride can be used for the research of cancer.

体外研究：

GGTI-2154 (100 mg/kg/天；皮下注射 14 天) 在 MMTV-ν-Ha-Ras 转基因小鼠中诱导乳腺肿瘤消退[2]。
GGTI-2154 (50 mg/kg/天；腹腔注射 50 天) 抑制裸鼠 A-549 肿瘤生长 60%[1]。

体内研究：

GGTI-2154 抑制香叶基香叶基从[3H]GGPP 转移到 H-Ras CVLL，IC50 为 21 nM。

参考文献：

1. Sun J, et, al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.
2. Sun J, et, al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice. Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.188 ml	10.942 ml	21.883 ml
5 mM	0.438 ml	2.188 ml	4.377 ml
10 mM	0.219 ml	1.094 ml	2.188 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.438 ml

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参考文献

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