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V58583-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

SB-772077B dihydrochloride is an orally active aminofuran-based Rho kinase ((ROCK)) inhibitor with IC50 values of 5.6 nM and 6 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. SB-772077B dihydrochloride reduces inflammatory cytokines (TNF-α and IL-6). SB-772077B dihydrochloride relaxes aortic rings and lowers blood pressure. SB-772077B dihydrochloride can be used in the research of inflammatory diseases[1][2].

靶点：

ROCK1:5.6 nM (IC50);ROCK2:6 nM (IC50)

体外研究：

SB-772077-B (0.3-3 mg/kg；口服) dihydrochloride 可显著降低自发性高血压大鼠和 Deoxycorticosterone acetate 诱发的高血压大鼠的血压[1]。

体内研究：

SB-772077-B dihydrochloride 对重组人 ROCK1 的 IC50 值为 5.6 nM，对人 ROCK2 的 IC50 值为 6 nM[1]。
SB-772077-B (3 μM；在 Angiotensin II 刺激前 30 min) dihydrochloride 可完全消除 Angiotensin II 诱导的人原代主动脉平滑肌细胞中肌动蛋白应力纤维的形成[1]。
SB-772077-B (0.1-10 μM；在 LPS 刺激前 30 min) dihydrochloride 剂量依赖性地减少 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症细胞因子 (包括 TNF-α 和 IL-6) 的产生[1]。
SB-772077-B dihydrochloride 可诱导 Phenylephrine 预收缩的大鼠主动脉环发生显著的剂量依赖性舒张，IC50 为 39 nM[1]。

参考文献：

1. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.408 ml	12.04 ml	24.08 ml
5 mM	0.482 ml	2.408 ml	4.816 ml
10 mM	0.241 ml	1.204 ml	2.408 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.482 ml

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