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V58599-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

YM-341619 (AS1617612) is a potent and orally active STAT6 inhibitor with an IC50 of 0.70 nM. YM-341619 inhibits Th2 differentiation in mouse spleen T cells induced by IL-4 (IC50=0.28 nM) without affecting Th1 cell differentiation[1]. YM-341619 is a promising compound for the the research of allergic diseases, such as allergic asthma[2].

靶点：

STAT6:0.70 nM (IC50)

体外研究：

YM-341619 (静脉注射；1 mg/kg) 的 CLtot、t1/2 和 Vd 值分别为 36.1 mL/min/kg、1.0 小时和 3117 mL/kg。在 8 周龄雌性 balb/c 小鼠中，其 Cmax、Tmax、AUC 和 F% 值分别为 80 ng/mL、0.5 h、114 ng h/mL 和 25%[1]。
YM-341619 (口服；0.003-0.03 mg/kg) 以剂量依赖性方式抑制 IgE 水平，但不抑制 IgG2a 水平，YM-341619 抑制 IgE 产生的 ED50 值为 0.026 mg/kg。 YM-341619 倾向于以剂量依赖性方式降低 IL-4 的产生并降低 IL-13 的产生(均为 57%)，但不影响 DNP-蛔虫致敏大鼠的 IFN-γ 产生[2]。

体内研究：

YM-341619 (0.1-100 nM；在 IL-4 处理前 30 分钟) 以浓度依赖性方式抑制 IL-4 诱导的 STAT6 荧光素酶基因活性，在 FW4 细胞中的 IC50 值为 1.5 nM[2]。
YM-341619 (0.1-10 nM；在 IL-4 处理前 30 分钟) 以浓度依赖性方式降低与 IL-4 培养的 T 细胞中 IL-4 的产生和 GATA-3 mRNA 的表达。而对与 IL-12 培养的 T 细胞中 IFN-γ 的产生和 T-bet (Th1转录因子) mRNA 的表达没有影响[2]。

参考文献：

1. Shinya Nagashima, et al. Identification of 4-benzylamino-2-[(4-morpholin-4-ylphenyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally bioavailable STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2008 Jul 1;16(13):6509-21. 9.15
2. Keiko Ohga,et al.YM-341619 suppresses the differentiation of spleen T cells into Th2 cells in vitro, eosinophilia, and airway hyperresponsiveness in rat allergic models. Eur J Pharmacol. 2008 Aug 20;590(1-3):409-16.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.181 ml	10.907 ml	21.813 ml
5 mM	0.436 ml	2.181 ml	4.363 ml
10 mM	0.218 ml	1.091 ml	2.181 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.436 ml

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