| 产品描述: | TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) is a TGFBR1 inhibitor and an antibacterial agent. TGFBR1-IN-2 is a substrate for cytochrome P450s. TGFBR1-IN-2 contains the pyridyl-6-methyl moiety necessary for Mycobacterium tuberculosis inhibition and has potent inhibitory activity against non-replicating and persistent Mycobacterium tuberculosis. |
| 靶点: |
TGFBR1:0.01 μM (Kd) |
| 体外研究: |
TGFBR1-IN-2 (10 mg/kg. p.o.) 在 CD1 小鼠体内的半衰期短,血浆浓度低,T1/2 为 1.8 h,Cmax 为 280 ng/mL,AUClast 为 640 h*ng/mL[1]。 |
| 体内研究: |
TGFBR1-IN-2 对非复制的 Mycobacterium tuberculosis 具有抑菌效果, 其MIC90NR是 1 μM, MIC90是 20 μM, MIC50 是 16 μM。 TGFBR1-IN-2 (2-20 μM,35 天) 对药物耐受性微生物具有抑菌效果 (含有利福平 和异烟肼 的 Mycobacterium tuberculosis-GFP 培养物)。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.191 ml |
15.956 ml |
31.912 ml |
| 5 mM |
0.638 ml |
3.191 ml |
6.382 ml |
| 10 mM |
0.319 ml |
1.596 ml |
3.191 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.319 ml |
0.638 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |