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V58645-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

NSC305787 is an inhibitor of ezrin with a Kd of 5.85 μM, inhibits the phosphorylation of ezrin caused by PKCΙ with an IC50 of 8.3 μM, has antitumor activity.

靶点：

Kd: 5.85 μM (ezrin)
IC50: 8.3 μM (ezrin)

体外研究：

NSC305787 (0.240 mg/kg/天，腹腔注射) 抑制小鼠肺中埃兹蛋白依赖性骨肉瘤的转移性生长。NSC305787 (240 μg/kg，腹腔注射) 显著抑制骨肉瘤转基因小鼠模型中的肺转移 (Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl )，并且在小鼠模型中显示出比 NSC668394 更有利的药代动力学特征。

体内研究：

NSC305787 是 ezrin 的抑制剂，Kd 为 5.85 μM，具有抗肿瘤活性。NSC305787 抑制 Ezrin、Moesin、Radixin、MBP 的 PKCII 磷酸化，IC50 分别为 8.3、9.4、55、58.9 μM。NSC305787 以 172.4 μM 的 Kd 值与 PKCII 结合，主要通过与埃兹蛋白结合而不是通过抑制 PKCII 激酶活性来抑制埃兹蛋白 T567 磷酸化。NSC305787 (1，10 μM) 显示出对 ezrin 介导的 K7M2 骨肉瘤 (OS) 细胞侵袭的抑制活性。此外，NSC305787 (10 μM) 可降低斑马鱼的细胞运动表型并阻断肺器官培养物中的 OS 转移生长。

参考文献：

1. Bulut G, et al. Small molecule inhibitors of ezrin inhibit the invasive phenotype of osteosarcoma cells. Oncogene. 2012 Jan 19;31(3):269-81.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.245 ml	11.225 ml	22.451 ml
5 mM	0.449 ml	2.245 ml	4.49 ml
10 mM	0.225 ml	1.123 ml	2.245 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.449 ml

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