| 产品描述: | Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 抑制 UPP1 的代谢活性,UPP2 活性。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。 |
| 体外研究: |
Benzylacyclouridine (口服或静脉注射) 可阻止示踪剂量的尿苷在狗和猪体内快速降解为尿嘧啶[1]。 Benzylacyclouridine 在狗中表现出 1.8-3.6 小时的 t1/2,生物利用度水平为 85% (30 mg/kg) 和 42.5% (120 mg/kg)[1]。 Benzylacyclouridine (120 mg/kg) 显示的 t1/2 为 1.6-2.3 h,在猪体内的生物利用度为 40%[1]。 |
| 体内研究: |
Benzylacyclouridine 在许多人类癌细胞系中增加 5-FU 诱导的细胞毒性[1]。 Benzylacyclouridine (20-100 μM) 通过灌注人工氧载体的离体大鼠肝脏,减少微量 [14C] 尿苷或超生理浓度的非标记尿苷的快速清除[2]。 |
| 参考文献: |
1. Pizzorno G, et, al. Phase I clinical and pharmacological studies of benzylacyclouridine, a uridine phosphorylase inhibitor. Clin Cancer Res. 1998 May;4(5):1165-75. 2. Monks A, et, al. Effect of 5-benzylacyclouridine, a potent inhibitor of uridine phosphorylase, on the metabolism of circulating uridine by the isolated rat liver. Biochem Pharmacol. 1983 Jul 1;32(13):2003-9. 3. Roosild TP, et, al. Implications of the structure of human uridine phosphorylase 1 on the development of novel inhibitors for improving the therapeutic window of fluoropyrimidine chemotherapy. BMC Struct Biol. 2009 Mar 16;9:14. 4. Whyte D, et al. Uridine phosphorylase-1 supports metastasis by altering immune and extracellular matrix landscapes. EMBO Rep. 2025 Jul 23. 5. Sohn JH, et al. Liver mitochondrial cristae organizing protein MIC19 promotes energy expenditure and pedestrian locomotion by altering nucleotide metabolism. Cell Metab. 2023 Aug 8;35(8):1356-1372.e5. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.619 ml |
18.097 ml |
36.194 ml |
| 5 mM |
0.724 ml |
3.619 ml |
7.239 ml |
| 10 mM |
0.362 ml |
1.81 ml |
3.619 ml |
| 50 mM |
0.072 ml |
0.362 ml |
0.724 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |