| 产品描述： | JMJD1C-IN-1 is an orally active and selective inhibitor of JMJD1C (IC50 = 0.59 μM, Kd = 1.96 μM). JMJD1C-IN-1 inhibits the binding of JMJD1C to H3K9me2 peptide substrate in the HTRF assay (IC50 = 1.47 μM). JMJD1C-IN-1 disrupts intratumoral regulatory T (Treg) cell fitness by dual mechanisms: promoting H3K9me2 accumulation to downregulate PD1 expression and reducing STAT3 demethylation to enhance STAT3 activation. JMJD1C-IN-1 demonstrates dose-dependent antitumor efficacy in multiple mouse tumor models (MCA205 fibrosarcoma, B16-F10 melanoma, LLC lung cancer, Hepa1-6 hepatocellular carcinoma, CT26 colorectal cancer). JMJD1C-IN-1 can be used for the study of tumor immunotherapy by selectively targeting intratumoral Treg cells. |
| 靶点： |
JMJD1C:0.59 μM (IC50); JMJD1C:1.96 μM (Kd) |
| 体外研究： |
JMJD1C-IN-1 (Compound 193D7) (10-25 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 2 周，或 25 mg/kg，口服，每日一次，连续 12 天) 在携带 MCA205 纤维肉瘤、MCA205、B16、LLC 和 EL4 细胞的 C57BL/6 小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤功效[1]。 |
| 体内研究： |
JMJD1C-IN-1 (Compound 193D7) 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)，并在体外去甲基化实验中抑制 JMJD1C 的 H3K9me2 去甲基化活性 (IC50 = 0.59 μM)。 |
| 保存条件： |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.151 ml |
15.755 ml |
31.51 ml |
| 5 mM |
0.63 ml |
3.151 ml |
6.302 ml |
| 10 mM |
0.315 ml |
1.575 ml |
3.151 ml |
| 50 mM |
0.063 ml |
0.315 ml |
0.63 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
