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V58717-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

DACA (XR 5000) 是一种血脑屏障透过性的 topoisomerase I 和 II 抑制剂。DACA 可用于结直肠癌、白血病、肺癌研究。

靶点：

Topoisomerase I;Topoisomerase II

体内研究：

DACA (0.1-100 μM；2 h) 以剂量依赖性方式稳定人类白血病 CCRF-CEM 细胞中的拓扑异构酶 II 可裂解复合物，仅在最高浓度 100 μM 下形成拓扑异构酶 IIβ 可裂解复合物[1]。
DACA 对多种人类和小鼠细胞系 (包括源自新鲜手术黑色素瘤标本的原代人黑色素瘤培养物) 表现出与 Amsacrine 和 Etoposide 不同的活性模式，其 IC50 值范围为 0.09 μM 至 3.4 μM[4]。

参考文献：

1. Padget K, et al. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000;60(6):817-821.
2. Dittrich C, et al. Phase II study of XR 5000 (DACA), an inhibitor of topoisomerase I and II, administered as a 120-h infusion in patients with non-small cell lung cancer. Eur J Cancer. 2003 Feb;39(3):330-4.
3. Caponigro F, et al. Phase II study of XR 5000, an inhibitor of topoisomerases I and II, in advanced colorectal cancer. Eur J Cancer. 2002 Jan;38(1):70-4.
4. Twelves CJ, et al. Phase I and pharmacokinetic study of DACA (XR5000): a novel inhibitor of topoisomerase I and II. CRC Phase I/II Committee. Br J Cancer. 1999 Aug;80(11):1786-91.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.409 ml	17.044 ml	34.088 ml
5 mM	0.682 ml	3.409 ml	6.818 ml
10 mM	0.341 ml	1.704 ml	3.409 ml
50 mM	0.068 ml	0.341 ml	0.682 ml

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参考文献

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