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V58741-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

OB-24 is a selective small-molecule HO-1 inhibitor (IC50 = 1.9 μM for HO-1 and IC50 for HO-2 >100 μM). OB-24 possesses anti-tumor and anti-metastatic properties. OB-24 can be studies in research such as prostate cancer, melanoma, ovarian carcinoma and lung metastasis[1][2].

靶点：

HO-1:1.9 μM (IC50);HO-2:>100 μM (IC50)

体外研究：

OB-24 (10-60 mg/kg，腹腔注射，每个周期第 1、3 和 5 天，共 4 个周期) 可剂量依赖性地抑制 PC3M Scid 雄性小鼠的肿瘤生长，且无体重减轻[1]。
OB-24 (10-30 mg/kg，静脉注射，每个周期第 1、3 和 5 天，共 4 个周期) 在可触及晚期前列腺癌的 PC3M Scid 雄性小鼠中，30 mg/kg 剂量可使肿瘤生长减少约 50%，并抑制淋巴结和肺转移[1]。

体内研究：

OB-24 (10 μM，24-48 小时) 可抑制 PC3M 细胞约 20% 的生长，抑制 62% 的 HO-1[1]。
OB-24 (6.5 μM) 在 HO-1 过表达的大鼠胶质瘤 C6 细胞中，可降低细胞增殖约 10%，HO-1 活性降低 59%，蛋白质羰基化降低 40%，细胞内 ROS 降低 43%[1]。
OB-24 (10 μM，96 小时) 可抑制 PC3M 细胞约 86% 的蛋白质羰基化，抑制 25% 的细胞内的 ROS[1]。
OB-24 (5-10 μM，10 分钟) 可降低 MAPK ERK 和 p38 激酶的活性，但对 JNK 或 PC3M 细胞中的 AKT 磷酸化，并在 LNCaP 和 DU145 细胞中产生类似的抑制[1]。 OB-24 对 HO-1 具有选择性 (IC50 = 1.9 μM，针对大鼠脾脏中的 HO-1)，而对大鼠脑中 HO-2 的 IC50 超过 100 μM[3]。

参考文献：

1. Alaoui-Jamali MA, et al. A novel experimental heme oxygenase-1-targeted therapy for hormone-refractory prostate cancer. Cancer Res. 2009;69(20):8017-8024.
2. Moulay. Alaoui-Jamali, et al., OB-24, a novel selective and potent HO-1 inhibitor, induces a wide spectrum anti-tumor activity in vitro and in vivo and synergizes with chemotherapy drugs. Mol Cancer Ther 1 November 2007; 6 (11_Supplement): C82.
3. Roman, G., et al., (2007). Heme oxygenase inhibition by 2-oxy-substituted 1-(1H-imidazol-1-yl)-4-phenylbutanes: effect of halogen substitution in the phenyl ring. Bioorganic & medicinal chemistry, 15(9), 3225–3234.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.676 ml	13.381 ml	26.762 ml
5 mM	0.535 ml	2.676 ml	5.352 ml
10 mM	0.268 ml	1.338 ml	2.676 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.535 ml

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参考文献

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