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产品描述：

AGI-24512 是一种蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂，IC50 为 8 nM。AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。AGI-24512 可阻断 MTAP 缺失的癌细胞体外增殖。AGI-24512可用于抗癌研究。

靶点：

IC50: 8 nM (MAT2A)

体外研究：

AGI-24512（0-1 μM；96 小时）可阻断 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）缺失的 HCT116 癌细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。
AGI-24512 显着增加 MTAP-/- HCT116 细胞中的 γH2AX 阳性细胞数[1]。
AGI-24512 在 MTAP-/- 细胞中抑制 PRMT5 介导的 SDMA 标记，IC50 为 95 nM。
AGI-24512 导致 HCT116 MTAP 缺失细胞中 SAM（S-腺苷甲硫氨酸）水平呈剂量依赖性下降，IC50 为 100 nM。

体内研究：

AGI-24512 在大鼠体内表现出不良的口服吸收和较短的半衰期。

参考文献：

1. Kalev P, et al. MAT2A Inhibition Blocks the Growth of MTAP-Deleted Cancer Cells by Reducing PRMT5-Dependent mRNA Splicing and Inducing DNA Damage. Cancer Cell. 2021 Feb 8;39(2):209-224.e11.
2. Konteatis Z, et al. Discovery of AG-270, a First-in-Class Oral MAT2A Inhibitor for the Treatment of Tumors with Homozygous MTAP Deletion. J Med Chem. 2021 Apr 22;64(8):4430-4449.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.497 ml	12.485 ml	24.971 ml
5 mM	0.499 ml	2.497 ml	4.994 ml
10 mM	0.25 ml	1.249 ml	2.497 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.499 ml

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参考文献

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