| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V59165-1mg |
98.78% | ￥506.00 |
4 | - | - | - | - |
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V59165-5mg |
98.78% | ￥1840.00 |
3 | - | - | - | - |
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V59165-10mg |
98.78% | ￥3430.00 |
3 | - | - | - | - |
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V59165-25mg |
98.78% | ￥6040.00 |
2 | - | - | - | - |
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V59165-100mg |
≥98% | ￥15700.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | HPG1860是一种farnesoid X受体（FXR）激动剂。HPG1860 是一种口服活性的高选择性强效 FXR 激动剂，其 EC50 值为 18 nM (FXR-荧光素酶报告实验)。HPG1860 对于 TGR5 和 13 种相关核受体的 EC50 值则大于 30.0 μM (cAMP 生物学实验)。HPG1860 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。 |
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| 体外研究： | HPG1860 (Compound 23) 通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告实验测得对 FXR 的 EC50 值分别为 5 nM 和 18 nM。 HPG1860 具有良好的人、大鼠、狗和猴肝微粒体稳定性，t1/2 分别为 447.18、115.79、237.17 和 154.38 min。 |
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| 体内研究： | HPG1860 (3 mg/kg，口服) 可显著促进肝脏和回肠中 FXR 靶基因 (SHP, BSEP and FGF15) 的表达。 HPG1860 (1-10 mg/kg，口服，一天一次，27 天) 在高脂饮食和四氯化碳 (HY-Y0298) 诱导的非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中显示出强烈的抗纤维化和抗非酒精性脂肪性肝炎活性。 HPG1860 显示出良好的药代动力学特征。 |
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| 参考文献： | 1. Mo C, et al. Discovery of HPG1860, a Structurally Novel Nonbile Acid FXR Agonist Currently in Clinical Development for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis. Journal of medicinal chemistry. 2023, 66(14), 9363–9375. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | 可溶于DMSO,Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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