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产品描述：

SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂，Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy) 相关的信号通路，预防线粒体功能障碍，并在 Doxorubicin () 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。

靶点：

SIRT3 4.7 μM (Kd)

体外研究：

SKLB-11A 可增强 SIRT3 去乙酰化活性，EC50 为 21.95 μM。
SKLB-11A (0.625-5 μM；24 小时) 不会改变 SIRT3 蛋白水平，但可显著增强 H9c2 细胞中的 SIRT3 活性。
SKLB-11A 可与 SIRT3 高亲和力结合，并增强其与 p53-Ac 底物的相互作用。
SKLB-11A (5-20 μM；24 小时) 可改善 Doxorubicin 诱导的线粒体损伤，并促进 H9c2 细胞中 SIRT3 介导的自噬。

体内研究：

SKLB-11A (10-20 mg/kg；每日一次，灌胃；连续 7 天) 预处理可抑制小鼠 Doxorubicin 诱发的心脏功能障碍。
SKLB-11A (20 mg/kg；每日一次，灌胃；连续 7 天) 治疗可减轻小鼠缺血/再灌注 (I/R) 诱发的心肌损伤。

参考文献：

1. Zhang D, et al. Unraveling Small Molecule-Mediated Sirtuin 3 Activation at a Distinct Binding Site for Cardioprotective Therapies. ACS Cent Sci. 2025 Apr 14;11(5):704-718.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.854 ml	14.271 ml	28.543 ml
5 mM	0.571 ml	2.854 ml	5.709 ml
10 mM	0.285 ml	1.427 ml	2.854 ml
50 mM	0.057 ml	0.285 ml	0.571 ml

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参考文献

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